Просмотров: 759

Как анальгетики убивают людей

Однажды вечером прошлой осенью пациентку привезли в отделение неотложной помощи в Женскую больницу в Бостоне. «Я не чувствую …» — пробормотала она, прежде чем потерять сознание. Ее дыхание было мелким, наблюдались типичные симптомы передозировки опиоидами.
Женщине ввели 0,4 миллиграмма налоксона, антидот при передозировке опиодов, но состояние не изменилось. Затем ввели один миллиграмм, затем два, затем четыре. В общей сложности было введено 12 миллиграммов в течение пяти минут. Пациентка все еще испытывала трудности при дыхании. Ее подключили к искусственной вентиляции легких. Через двадцать минут женщина пришла в себя.

Многим людям, принимающим синтетические опиоиды, повезло меньше. Эти препараты, которые имеют мало химического сходства с любым опиоидом, полученным из опийного мака. Они намного мощнее, чем мак и героиновые полусинтетические опиоиды, такие как оксикодон или гидрокодон. Таким образом, стандартная доза налоксона часто недостаточно эффективна, чтобы спасти жизнь человека.

В период между 2015 и 2016 годами частота зарегистрированных случаев смерти от передозировки с использованием синтетических опиоидов, к которым относятся фентанил и аналогичные препараты, а также трамадол — удвоилось, что составило около 6 смертей на 100 000 человек в 2016 году, более 63 000 смертей в этом году.

Но как эти препараты фактически убивают людей? Когда человек курит, занюхивает или вводит опиоид, вещество попадает в кровоток, затем в мозг. Там он может действовать на мю-опиатные рецепторы. Как только препарат связывается с этими опиоидными рецепторами и активирует их, он устанавливает каскад психологических и физических действий; он производит эйфорические эффекты, но он также вызывает подавление респираторной функции.

В результате жертвы фатальной передозировки обычно умирают от невозможности дышать — буквально задыхаются, потому что не могут получить достаточное количество кислорода для удовлетворения потребностей мозга и других систем.

Это происходит по нескольким причинам. Когда препарат связывается с мю-опиатными рецепторами, он может оказывать седативный эффект, который подавляет активность мозга, контролирующую скорость дыхания. Опиоиды дополнительно подавляют способность мозга контролировать и реагировать на углекислый газ, когда он накапливается до опасных уровней в крови. Это самый дьявольский способ умереть, потому что все рефлексы, которые должны спасти, были подавлены опиоидом.

Спасение жизни

Налоксон может спасти от смерти. Он «бежит» к рецепторам. Затем, как только опиоидная молекула «падает» с рецептора (это происходит каждые несколько секунд или минут), налоксон сразу занимает это место до того, как опиоид снова свяжется. Это останавливает подавление респираторной функции.

Но синтетические опиоиды могут вызвать две проблемы, которые мешают действию налоксона. Один из них — вопрос времени: эти вещества настолько мощны, что могут действовать очень быстро, подавляя дыхание человека, прежде чем налоксон сможет достичь своей цели. Вторая проблема: синтетические опиоиды связываются с рецепторами гораздо более плотно, чем вещество, полученное из опиума, такое как героин или полусинтетический опиоид, такой как оксикодон, поэтому антидот с трудом достигает цели.

Итак, что можно сделать? Чтобы обойти эти препятствия, врачи вводят пациенту несколько инъекций налоксона. Но большая доза налоксона может усугубить действие опиатов.

У некоторых исследователей опиоидов появилась идея создания респираторных стимуляторов, чтобы активировать дыхание человека, не нацеливаясь на мю-опиатные рецепторы. Но до сих пор в этом направлении проводились скудные исследования.

Источник